1. 纳洛酮作用机理
纳洛酮是阿片受体拮抗剂，对各型阿片受体均有竞争性作用。
机体处于应激状态时，促使腺垂体释放β–内啡肽，可引起心肺功能障碍。纳洛酮是阿片受体拮抗剂，能拮抗β–内啡肽对机体产生的不利影响。
2. 纳洛酮的临床用途
① 用于麻醉镇痛药过量和中毒的治疗
纳洛酮对麻醉镇痛药海洛因、吗啡、可待因、哌替啶等引起的镇痛和呼吸抑制具有拮抗作用。
首选用于已知或疑为阿片类药物过量引起的呼吸抑制和昏迷等。可迅速改善呼吸，使意识清醒。可立即静脉注射纳洛酮 2 mg，必要时重复。
亦能解除喷他佐辛引起的焦虑、幻觉等精神症状。对阿片类药物依赖者，可同时促进戒断症状产生。
② 解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制及其他中枢抑制症状
芬太尼、哌替啶等作静脉复合麻醉或麻醉辅助用药时，术后呼吸抑制仍明显者，纳洛酮可反转呼吸抑制。用量过大或给药过快，可同时取消或显著减弱阿片类药物的镇痛作用，顾应注意掌握用量和给药速度。
③ 用于急性酒精中毒和镇静安眠药中毒的催醒治疗
纳洛酮能特异性拮抗内源性吗啡样物质介导的各种效应，国外有研究质疑其在急性酒精中毒的疗效，但国内专家认为：纳洛酮能解除酒精中毒的中枢抑制，缩短昏迷时间，疗效不同可能与种族差异、用量有关。建议中度中毒首剂用 0.4~0.8 mg 加生理盐水10~20 ml 静脉推注，必要时加量重复；重度中毒首剂用 0.8~1.2 mg加生理盐水 20 ｍl 静脉推注，30 min 神志未恢复可重复1次。
④ 试用于休克、脊髓损伤、脑卒中以及脑外伤的治疗
